親脂性：向組織分布，必須通過細(xì)胞膜。

合適的脂水分配系數(shù)。

電荷： 帶電分子難以通過細(xì)胞膜和血腦屏障與組織或蛋白的結(jié)合，與血漿蛋白結(jié)合，不能穿越細(xì)胞膜或血管壁，不能擴(kuò)散入細(xì)胞內(nèi)，也不能被腎小球過濾，影響分布容積、生物轉(zhuǎn)化和排泄速度。 與血漿蛋白的結(jié)合能夠維持較平穩(wěn)的血藥濃度，因此調(diào)整藥物分子中的非活性必須結(jié)構(gòu)，可以改變結(jié)合與解離的平衡，延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間。

由于這是一種非特異性結(jié)合的可逆性結(jié)合，不直接影響療效，但是影響藥代過程，因而間接地影響受體部位的藥物有效濃度。

不能被腎小球過濾，影響分布容積、生物轉(zhuǎn)化和排泄速度。 親脂性強(qiáng)的藥物與組織蛋白或脂肪組織的親和力高，結(jié)合較強(qiáng)：起長(zhǎng)效作用。

烷基、芳環(huán)基、鹵素等疏水性基團(tuán)，增加與蛋白的結(jié)合親和力。

可離解性的藥物，也可通過電荷相互作用與蛋白結(jié)合。

藥物的立體結(jié)構(gòu)影響藥物與血漿蛋白的結(jié)合。

手性藥物的不同光學(xué)異構(gòu)體具有不同血漿蛋白結(jié)合作用。 主動(dòng)靶向：如抗體導(dǎo)向藥物；受體靶向藥物

被動(dòng)靶向：利用組織的屏障作用，將藥物包裹于脂質(zhì)體或微球中，避免藥物向非作用部位分布，以免代謝失活或產(chǎn)生毒副作用。